化学学院雷晓光教授科研成果获2021年度北京市科学技术奖二等奖

北京市自然科学奖二等奖

获奖项目：功能导向天然产物合成

第一完成人：雷晓光 化学与分子工程学院

天然产物一直以来是创新药物开发的重要源泉，也是人类探索生命奥秘的工具分子。以青蒿素为代表的天然产物药物开发已经得到国内外学术界的高度认可，屠呦呦先生因此荣获了2015年诺贝尔生理或医学奖。雷晓光教授项目组以具有重要生物学功能和药理活性的天然产物为目标，通过创新化学合成策略与方法，发掘和利用其生物合成途径中的关键酶，在功能导向的天然产物研究中取得如下创新成果：（1）鉴定了首个单功能分子间D-A反应酶，解析了其催化机制，建立了D-A类型天然产物的高效化学-酶法合成路线；（2）实现了香茶菜属二萜类天然产物的高效集体全合成，首次揭示了其生物合成途径中可能存在光引发的[3.2.1]桥环骨架自由基重排反应；（3）提出连续碳-氢键活化策略并实现了复杂天然产物(-)-incarviatone A的首次不对称全合成；（4）结合后期官能团化策略实现了一类具有抗多药耐药结核杆菌活性的糖苷类天然产物及其衍生物的高效克级全合成，为新颖肺结核药物的开发奠定了基础。项目组紧密结合原创性基础科学研究与新药开发实际需求，在化学与生物、医学、新药开发等交叉研究领域做出了引领性的科学发现。相关研究工作发表在Nature Chemistry、Chem等国际高水平期刊上，并且获得了多项创新药物发明专利授权，推动了多个天然药物的后期临床前开发。